Search

terfenadin

A leírás aktuális 2017/02/21

  • Latin név: Terfenadinum
  • ATX kód: R06AX12
  • Összegképlet: C32H41NO2
  • CAS-kód: 50679-08-8

Kémiai név

Kémiai tulajdonságok

A terfenadin származéka piperidin. Fehér vagy fehér színű, kristályos por színárnyalatával, amely vízben kevéssé oldódik. Könnyen oldódik alkoholokban és kloroform.

Farmakológiai hatás

Farmakodinamika és farmakokinetika

A terfenadin szelektíven blokkolja a perifériát H1-hisztamin receptorok. Megakadályozza a simaizmok görcsökét, fejlődését hörgő elzáródás, kibővítsék a kapillárisokat, növeljék a permeabilitásukat, fejlődjenek Quincke ödéma, viszketés, bőrvörösség. A gyógyszerfelvétel hatása 60-120 perccel később jelentkezik, 3,5 óra múlva érte el maximumát és 12 órán át tart. A gyógyszer blokkolja az allergiás tüneteket megfázás, Megkönnyíti orrfolyás, könnyezés, viszketés. Gyenge kolinolitikus hatást fejt ki, blokkolja a káliumcsatornákat szívizomsejtek. Nem okoz gyengeséget és álmosság, nem gátolja a központi idegrendszer működését. Az anyag csökkenti a fejlődés valószínűségét hörgőgörcs amikor a tüdő hiperventilációja és a megnövekedett fizikai erőfeszítés.

A terfenadin plazmakoncentrációjának a túladagolás, a májbetegség és bizonyos gyógyszerekkel való kombinációjának növekedése az intervallum hosszabbításához vezethet QT és a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásában. Az anyagnak nincs mutagén és karcinogén hatása a szervezetre, nem befolyásolja a termékenységet.

A szisztémás felszívódás mértéke nem függ az élelmiszertől. A megvásárolt gyógyszerek mintegy 70% -át szerezte meg, ezt a felvétel után 30 perccel meg lehet határozni. A maximális koncentráció egy óra alatt érhető el. Az anyag és metabolitjai nagymértékben kötődnek a plazmafehérjékhez, 97% és 70%. A metabolizmus a rendszer részvételével folytatódik citokróm P450, a fő metabolitok egy karboxil-sav-analóg és egy inaktív dealkilezett származékká alakulnak ki. A gyógyszer és metabolitjainak terápiás szintje a testben 12 óra / nap.

A penész és a vizelet anyaga kiválasztódik. A felezési idő 8,5 óra. Ha a máj megsérül, a gyógyszer plazmakoncentrációja megnő, ismételt adagolás után felhalmozódhat a szervezetben.

Használati utasítások

Az anyagot kezelésre szánják:

Az anyagot profilaxisra használják allergia a röntgen-kontraszt készítményekre.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt a felvételért:

  • a hypokalemia, allergia;
  • hypomagnesiaemia;
  • hosszabb időtartamú betegeknél QT;
  • súlyos májbetegséggel;
  • 6 vagy 3 éves gyermekek (tabletták, szuszpenziók).

Mellékhatások

A terfenadin a következő mellékhatásokat okozhatja:

Terfenadin, használati utasítás (Módszer és adagolás)

A gyógyszert belülről kell beadni. 12 éves gyermekek és felnőttek esetében a napi adag naponta 120 mg, egy vagy két dózisban. A maximális napi adag = 480 mg.

A 6 és 12 év közötti gyermekek dózisának módosítására van szükség, 30 mg-ot kell naponta kétszer kijelölni. Emellett az adagot 2 mg testtömegkilogrammonként lehet kiszámítani.

túladagolás

Túladagolás esetén: hányinger, szájszárazság, fejfájás, hányás, zavartság, szédülés. Több mint 360 mg bevétel után a beteg alacsony vérnyomás, kamrai arrhythmia, ájulás, ütés, kiterjesztés QT, szívmegállás.

Terápiaként: mossa a gyomrot, adszorptív anyagokat, só hashajtókat írjon le, irányítsa a szív munkáját, támogassa és tüneti kezelést folytasson. Intravénás folyadékokat, antiarrhythmiás gyógyszereket, vérnyomáscsökkentő gyógyszereket jeleznek, súlyos szívritmuszavarok esetén ideiglenes illesztőprogram van telepítve.

kölcsönhatás

A gyógyszer nem kombinálható a Refralone-val, polimorf kialakulásához vezethet kamrai tachycardia.

Különleges utasítások

A megoldás akkor vehető igénybe, ha fokozott figyelemre van szükség. Nem ajánlott autó vagy egyéb közlekedést üzemeltetni.

A grapefruit juice lelassíthatja a gyógyszer metabolizmusát.

Ne ajánljuk a gyógyszer szedését lefekvés előtt.

gyerekek

A gyermekek számára a napi dózis módosítását a súly és az életkor függvényében végezzük.

Terhesség és laktáció

A gyógyszer ellenjavallt a befogadáskor terhes nőknek és a szoptatásnak.

Azokat a készítményeket, amelyek (Terfenadine analógok)

analógok: Bronal, túrái, Tamagon.

Vélemények

A készítményekre vonatkozó vélemények pozitívak, a mellékhatásokról nem számoltak be. A betegek elégedettek a gyógyszer viszonylag alacsony költségével és sokoldalúságával. Jelenleg azonban (2002 óta) a Terfenadint az Orosz Föderáció területén nem értékesítik és nem használják fel, ezért magas kardiotoxicitás miatt kivonták a forgalomból.

Ár Terfenadin, hol vásárolni

Egy készítmény tényleges árának meghatározása jelenleg nem lehetséges.

terfenadin

Orosz név

Latin név

Kémiai név

Bruttó képlet

Farmakológiai csoport

CAS kódot

vonás

A piperidinszármazék. Fehér vagy törtfehér kristályos por. Vízben rosszul oldódik, könnyen oldódik kloroformban, alkoholban oldódik.

gyógyszertan

Farmakológiai hatás - antiallergén, antihisztamin.

Szelektíven blokkolja a perifériás hisztamin H-t1-receptorok, megakadályozza a hisztamin által okozott simaizmok görcsökét, beleértve a hörgőszűkület asztmás betegeknél, a kapillárisok terjeszkedése és a permeabilitás növelése, angioödéma, erythema, viszketés kialakulása. Az effektus 1-2 órával a lenyelés után nyilvánul meg, legfeljebb 3-4 órát vesz igénybe, és több mint 12 óráig tart. Allergiás rhinitissel megkönnyíti és csökkenti a tüsszentés, a rhinorrhoea, a pruritus és a lachrymation gyakoriságát. Van gyenge kolinolitikus hatása, képes blokkolni a kardiumociták káliumcsatornáit, nem gyakorol nyugtató hatást a központi idegrendszerre. Csökkenti a tüdő fizikai megterhelése és hiperventilációja által okozott bronchospasmus súlyosságát. A terfenadin szintjének emelkedése a vérben (májbetegségek, más gyógyszerek egyidejű alkalmazása, túladagolás stb.) A QT-intervallum megnyúlásával és a szívbetegségek kialakulásával járhat együtt.

A kísérleti vizsgálatokban nem volt bizonyíték a rákkeltő és mutagén hatásra, valamint a termékenységre gyakorolt ​​hatásra. Az embereknek ajánlottnál jóval nagyobb dózisokban patkányok magzati rendellenességeket okoznak.

Belélegzés után körülbelül 70% abszorbeálódik (a felszívódás nem függ az élelmiszerbeviteltől); a vérplazmában 30 perc elteltével meghatározva. Tmax - 1 óra. Társult a plazma fehérjét 97% (aktív metabolit - 70% -kal). Aktívan metabolizálódik (99%) specifikus CYP3A4 izoenzim a citokróm P450-at az „első lépés” keresztül a májban a kialakulását két fő metabolit - aktív karbonsav-analóg (1/3 aktivitással rendelkezik terfenadin) és inaktív dezalkilirovannogo származékot. Miután egy egyszeri orális dózisa 60 mg Cmaxaz aktív metabolit plazmában 2,5 óra elteltével érik el és 263 ng / ml, T1/2terápia - 3-4 óra A gyógyszer és aktív metabolitjának terápiás szintje a plazmában 12-24 órán át tartható. Az aktív metabolit eliminációja kétfázisú: T1/2kezdeti fázis - 3,5 h, a végső -. 6 órán át 60% -a ürül a széklettel (50% -, mint az aktív metabolit, 2% - változatlan, a többi - formájában azonosítatlan metabolit), és körülbelül 40% -a a vese ( 16% - aktív metabolitja, 12% - dezalkilirovanny metabolit és 12% - azonosítatlan származékok). T1/2Terfenadin - 8,5 óra Az aktív metabolit kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ha a májfunkció károsodott, az aktív metabolit képződésének és Cl klónja csökken, a változatlan terfenadin tartalma nő a vérben, és ha ismétlődő, a kumuláció lehetséges. Idős betegeknél a 120 mg Cl aktiv metabolit adagja 25% -kal csökkenhet.

kérelem

Szezonális allergiás rhinitis, allergiás kötőhártya-gyulladás, krónikus idiopátiás urticaria, atópiás ekcéma, kontakt dermatitis, bőrkiütés; májkárosodás által okozott viszketés; angioödéma; kábítószerek, élelmiszerek, rovarcsípések okozta allergiás reakciók; a bronchiális asztma és a megfázás (a komplex terápia részeként), a radiocontrast készítmények bevezetésével kapcsolatos allergiás reakciók megelőzése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, hypokalaemia, hypomagnesemia, a QT-intervallum EKG-hosszabbítása, a májfunkció megsértése, a gyermekek kora (tabletták - legfeljebb 6 éves, szuszpenzió - legfeljebb 3 év).

A használat korlátozása

Terhesség, szoptatás.

Terhesség és laktáció alkalmazása

Talán, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra és az újszülöttre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

A magzat FDA általi cselekvési kategóriája C.

Mellékhatások

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: gyengeség, fejfájás, szédülés, alvászavar, álmosság, idegesség, depresszió, ájulás, görcsök, paresztézia, látásromlás.

Szív- és érrendszer, valamint a vér: szívdobogás, meghosszabbítják az intervallum QT, kamrai ritmuszavar, torsades de pointes, szabálytalan szívritmus, kamrafibrilláció, szívmegállás, alacsony vérnyomás, csökkent a vérképzés (fáradtság vagy gyengeség, torokfájás, láz, vérzés vagy vérzés ), thrombocytopenia.

Része a bélben: szárazra a szájnyálkahártyán, fokozott étvágy, dyspepsia, hányinger, hányás, hasi diszkomfort, a széklet gyakorisága változás, cholestasis, sárgaság, hepatitis.

A légzőrendszer részeként: az orr és a torok nyálkahártyájának szárazsága, köhögés, torokfájás, hörgők görcsjei, orrvérzés.

A húgyúti rendszertől: gyakori vizelés, dysmenorrhoea.

A bőrön: kiütés, ekcéma, elvékonyodó haj, alopecia, fényérzékenység.

Allergiás reakciók: urticaria, angioödéma, anafilaxia.

Egyéb: tremor, galaktorrhoea, izzadás, fokozott transzaminázszint.

kölcsönhatás

A citokróm P450 inhibitorok növelhetik a koncentrációja terfenadin a vérben és a QT intervallum megnyúlása kialakulásának kockázata életveszélyes kamrai tachyarrhythmiák. Makrolidek (eritromicin, klaritromicin, jozamicin stb) inhibitorok, a neuronális szerotonin (fluvoxamin, citalopram, paroxetin, stb), mibefradil, és imidazol gombaellenes szerekkel (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol stb) gátolják az anyagcserét, és növeli a plazma szintek (közös használata nem ajánlott). Kalcium-csatorna blokkolók, antiaritmiás szerek I és III osztályba, antihisztaminok, növelve az intervallum QT, kinin, trimetoprim, sparfloxacin, ciszaprid, a triciklusos antidepresszánsok, neuroleptikumok, lítium gyógyszerek HIV proteáz inhibitorok (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), diuretikumok, mineralokortikoid, probukol, vírusellenes szerek (ritonavir, indinavir, és mások.) növelik a QT-intervallum megnyúlását és a megnövekedett toxicitást. Ez nem fokozza a gátló hatás benzodiazepinek és az alkohol a központi idegrendszerre. Kompatibilis hörgőtágító.

túladagolás

Tünetek: szájszárazság, émelygés, hányás, fejfájás, szédülés zavartság; dózisban 360 mg vagy annál több - alacsony vérnyomás, ájulás, kamrai aritmiák, meghosszabbítják a intervallum QT, extraszisztole, kamrafibrilláció, szívmegállás.

Kezelés: gyomormosás, hánytatás, a találkozó abszorbens hashajtók, a cardialis monitorozást kontroll QT intervallumok (legalább 24 óra), tüneti és szupportív kezelés. Ha szükséges - a folyadék bevezetésének (w / w), antiaritmiás gyógyszerek nélkül meghosszabbítva az intervallum QT, vérnyomáscsökkentő szerek, oxigén; súlyos szívritmus zavara esetén pacemaker (ideiglenes) telepítése. Az epinefrin és az analitikumok alkalmazása nem ajánlott. A hemodialízis hatástalan.

Adagolás és adminisztráció

Bent a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek - 60 mg 2 vagy 120 mg naponta egyszer. A maximális napi dózis 480 mg (asztmás hörgő - legfeljebb 540 mg / nap). Ha a vesefunkció jelentősen romlik (Cl kreatinin kevesebb, mint 40 ml / perc), ajánlott fél adagot alkalmazni. 6-12 éves gyermekek - 30 mg naponta kétszer, 3-5 évig ajánlott, 15 mg napi kétszeri adagban történő szuszpenzió kijelölése javasolt. A napi adag gyermekeknek 2 mg / kg.

óvintézkedéseket

Nem ajánlott a kábítószert lefekvés előtt bevenni. Kerülje a grapefruit juice használatát a kezelés alatt (gátolhatja az anyagcserét).

Terfenadin (terfenadin)

tartalom

Strukturális képlet

Orosz név

Az anyag latin neve Terfenadine

Kémiai név

Bruttó képlet

A terfenadin hatóanyagának farmakológiai csoportja

Nosológus besorolás (ICD-10)

CAS kódot

Az anyag jellemzői Terfenadin

A piperidinszármazék. Fehér vagy törtfehér kristályos por. Vízben rosszul oldódik, könnyen oldódik kloroformban, alkoholban oldódik.

gyógyszertan

Szelektíven blokkolja a perifériás hisztamin H-t1-receptorok, megakadályozza a hisztamin által okozott simaizmok görcsökét, beleértve a hörgőszűkület asztmás betegeknél, a kapillárisok terjeszkedése és a permeabilitás növelése, angioödéma, erythema, viszketés kialakulása. Az effektus 1-2 órával a lenyelés után nyilvánul meg, legfeljebb 3-4 órát vesz igénybe, és több mint 12 óráig tart. Allergiás rhinitissel megkönnyíti és csökkenti a tüsszentés, a rhinorrhoea, a pruritus és a lachrymation gyakoriságát. Van gyenge kolinolitikus hatása, képes blokkolni a kardiumociták káliumcsatornáit, nem gyakorol nyugtató hatást a központi idegrendszerre. Csökkenti a tüdő fizikai megterhelése és hiperventilációja által okozott bronchospasmus súlyosságát. A terfenadin szintjének emelkedése a vérben (májbetegségek, más gyógyszerek egyidejű alkalmazása, túladagolás stb.) A QT-intervallum megnyúlásával és a szívbetegségek kialakulásával járhat együtt.

A kísérleti vizsgálatokban nem volt bizonyíték a rákkeltő és mutagén hatásra, valamint a termékenységre gyakorolt ​​hatásra. Az embereknek ajánlottnál jóval nagyobb dózisokban patkányok magzati rendellenességeket okoznak.

Belélegzés után körülbelül 70% abszorbeálódik (a felszívódás nem függ az élelmiszerbeviteltől); a vérplazmában 30 perc elteltével meghatározva. Tmax - 1 óra. Társult a plazma fehérjét 97% (aktív metabolit - 70% -kal). Aktívan metabolizálódik (99%) specifikus CYP3A4 izoenzim a citokróm P450-at az „első lépés” keresztül a májban a kialakulását két fő metabolit - aktív karbonsav-analóg (1/3 aktivitással rendelkezik terfenadin) és inaktív dezalkilirovannogo származékot. Miután egy egyszeri orális dózisa 60 mg Cmax az aktív metabolit plazmában 2,5 óra elteltével érik el és 263 ng / ml, T1/2 terápia - 3-4 óra A gyógyszer és aktív metabolitjának terápiás szintje a plazmában 12-24 órán át tartható. Az aktív metabolit eliminációja kétfázisú: T1/2 kezdeti fázis - 3,5 h, a végső -. 6 órán át 60% -a ürül a széklettel (50% -, mint az aktív metabolit, 2% - változatlan, a többi - formájában azonosítatlan metabolit), és körülbelül 40% -a a vese ( 16% - aktív metabolitja, 12% - dezalkilirovanny metabolit és 12% - azonosítatlan származékok). T1/2 Terfenadin - 8,5 óra Az aktív metabolit kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ha a májfunkció károsodott, az aktív metabolit képződésének és Cl klónja csökken, a változatlan terfenadin tartalma nő a vérben, és ha ismétlődő, a kumuláció lehetséges. Idős betegeknél a 120 mg Cl aktiv metabolit adagja 25% -kal csökkenhet.

Terfenadin alkalmazása

Szezonális allergiás rhinitis, allergiás kötőhártya-gyulladás, krónikus idiopátiás urticaria, atópiás ekcéma, kontakt dermatitis, bőrkiütés; májkárosodás által okozott viszketés; angioödéma; kábítószerek, élelmiszerek, rovarcsípések okozta allergiás reakciók; a bronchiális asztma és a megfázás (a komplex terápia részeként), a radiocontrast készítmények bevezetésével kapcsolatos allergiás reakciók megelőzése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, hypokalaemia, hypomagnesemia, a QT-intervallum EKG-hosszabbítása, a májfunkció megsértése, a gyermekek kora (tabletták - legfeljebb 6 éves, szuszpenzió - legfeljebb 3 év).

A használat korlátozása

Terhesség, szoptatás.

Terhesség és laktáció alkalmazása

Talán, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra és az újszülöttre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

FDA akciócsoport - C.

A terfenadin mellékhatásai

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: gyengeség, fejfájás, szédülés, alvászavar, álmosság, idegesség, depresszió, ájulás, görcsök, paresztézia, látásromlás.

A szív- és érrendszerből és a vérből: szívdobogás, meghosszabbítják az intervallum QT, kamrai ritmuszavar, torsades de pointes, szabálytalan szívritmus, kamrafibrilláció, szívmegállás, alacsony vérnyomás, csökkent a vérképzés (fáradtság vagy gyengeség, torokfájás, láz, vérzés vagy vérzés), thrombocytopenia.

Az emésztőrendszer részeként: szárazra a szájnyálkahártyán, fokozott étvágy, dyspepsia, hányinger, hányás, hasi diszkomfort, a széklet gyakorisága változás, cholestasis, sárgaság, hepatitis.

A légzőrendszer részeként: az orr és a torok nyálkahártyájának szárazsága, köhögés, torokfájás, bronchospasmus, orrvérzés.

A húgyúti rendszertől: gyakori vizelés, dysmenorrhoea.

A bőrről: kiütés, ekcéma, hajhátrány, alopecia, fényérzékenység.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, angioödéma, anafilaxia.

más: tremor, galaktorrhoea, izzadás, fokozott transzaminázszint.

kölcsönhatás

A citokróm P450 inhibitorok növelhetik a koncentrációja terfenadin a vérben és a QT intervallum megnyúlása kialakulásának kockázata életveszélyes kamrai tachyarrhythmiák. Makrolidek (eritromicin, klaritromicin, jozamicin stb) inhibitorok, a neuronális szerotonin (fluvoxamin, citalopram, paroxetin, stb), mibefradil, és imidazol gombaellenes szerekkel (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol stb) gátolják az anyagcserét, és növeli a plazma szintek (közös használata nem ajánlott). Kalcium-csatorna blokkolók, antiaritmiás szerek I és III osztályba, antihisztaminok, növelve az intervallum QT, kinin, trimetoprim, sparfloxacin, ciszaprid, a triciklusos antidepresszánsok, neuroleptikumok, lítium gyógyszerek HIV proteáz inhibitorok (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), diuretikumok, mineralokortikoid, probukol, vírusellenes szerek (ritonavir, indinavir, és mások.) növelik a QT-intervallum megnyúlását és a megnövekedett toxicitást. Ez nem fokozza a gátló hatás benzodiazepinek és az alkohol a központi idegrendszerre. Kompatibilis hörgőtágító.

túladagolás

tünetek: szájszárazság, hányinger, hányás, fejfájás, szédülés zavara; dózisban 360 mg vagy annál több - alacsony vérnyomás, ájulás, kamrai aritmiák, meghosszabbítják a intervallum QT, extraszisztole, kamrafibrilláció, szívmegállás.

kezelés: gyomormosás, hányás indukálása, abszorbensek kijelölése, só hashajtó, QT intervallum kontroll (legalább 24 óra), szimptómás és szupportív terápia. Szükség esetén - folyékony (IV), antiarrhythmiás szerek bevezetése, amelyek nem növelik a QT intervallumát, a magas vérnyomás, az oxigénterápia; súlyos szívritmus zavara esetén pacemaker (ideiglenes) telepítése. Az epinefrin és az analitikumok alkalmazása nem ajánlott. A hemodialízis hatástalan.

Az alkalmazás módja

A Terfenadine hatóanyaggal kapcsolatos óvintézkedések

Nem ajánlott a kábítószert lefekvés előtt bevenni. Kerülje a grapefruit juice használatát a kezelés alatt (gátolhatja az anyagcserét).

Allergia és fexofenadin

A fexofenadin (Telfast) egy gyógyszer, amely megakadályozza a H1 hisztamin receptorok felszabadulását. Az antihisztamin hatású anti-allergiás, antipruritikus és anti-edemató hatású.

A fexofenadin a terfenadin aktív metabolitja. Az antiallergiás hatás 60 perc után jelentkezik és 24 órán át tart. A gyógyszer maximális koncentrációját 6 óra elteltével figyeljük meg. A gyógyszernek nincs toleranciája, és nincs kifejezett nyugtató hatása.

A kijelölés megjelölése

A gyógyszert allergiás megnyilvánulások tüneti kezelésére használják, amelyek magukban foglalják:

  • szezonális és egész évben jelentkező rhinitis kialakulása;
  • A használati utasítás javasolja a Quincke (óriás urticaria) csalánkiütésében és duzzadásában való alkalmazását;
  • könnyezés, viszketés;
  • a nyálkahártya duzzanata;
  • kiütések a bőrön.

Emellett antihisztaminokat írnak fel krónikus allergiás betegségekre. Annak ellenére, hogy a fexofenadint viszonylag ártalmatlan gyógyszernek tekintik, a kinevezést orvos előzetes konzultációjának kell kísérnie.

Ellenjavallatok

A fexofenadin tilos az alábbi tünetekkel ellátott vényre:

  • Fokozza az egyéni érzékenységet a hatóanyag és a komponens összetevőinek;
  • használati utasítás tiltja a gyógyszer alkalmazását 6 év alatti gyermekek számára;
  • A gyógyszer nem ajánlott a páciens terhességének, valamint a szoptatás alatt;
  • Óvatosan, a hatóanyagot akkor írják fel, amikor a páciens máj- és vesebetegségét észleli.

Mellékhatások

A fexofenadin alapú gyógyszerek általában a betegek számára jól toleráltak, de néha negatív tüneteket okozhatnak:

  • paroxysmális fejfájás, émelygés;
  • hasmenés vagy székrekedés;
  • fájdalomcsillapítás a fájdalomcsillapító tartományban;
  • Hiperlidémia, fokozott fáradtság;
  • hiperbilirubinémiát;
  • néha lehetnek álmatlanság, szédülés;
  • nyálkahártya, fájdalom a gégen és a torokban;
  • esetleg akut légúti vírusfertőzés, vérszegénység és leukopénia előfordulása.

Használati utasítás és ár

A fexofenadin használatára vonatkozó utasítások azt mutatják, hogy a gyógyszer tabletta és szuszpenzió formájában kapható.

Használat előtt a szuszpenzió jól keveredik.

A tablettákat csak vízzel mossák.

  • 12 éves allergiás nátha és pollinózis esetén 120 mg-ot adnak be egyszer 24 órán át;
  • a urticaria eltávolítására 180 mg-ot adnak naponta egyszer;
  • a 6-11 éves allergiás megnyilvánulású betegeket naponta kétszer 30 mg-mal írják elő;
  • ha vannak krónikus máj- és vesebetegségek - 30 mg. egyszer
  • abban az esetben, ha a fexofenadin valamilyen okból nem kerül elfogadásra, vagy a gyógyszer bevételének ideje elmarad, a szokásos rendszerhez kell visszatérnie. Ha az állapot javul, a gyógyszerbevitel megállítható és újraindítható csak allergiás exacerbáció esetén.

A gyógyszer 12 órán át tart. Átlagos ára 220-280 rubel.

Mielőtt hozzárendelése tabletta fexofenadin betegeknél, akiknek a tevékenysége kapcsolatos pszichomotoros sebességet reakció és a maximális koncentráció a figyelem, mint például a járművezetők, pilóták, mozdonyvezetők, stb, meg kell, hogy legyen óvatos. Néha a gyógyszer számos negatív megnyilvánulást okozhat.

Gyógyszerekkel való kölcsönhatás

A fexofenadin plazmakoncentrációját a ketokonazollal és az eritromicinnel való együttes felvétel fokozza. Rendszerint jelenleg nem nő a mellékhatások előfordulása.

A fexofenadin biohasznosulása csökkent az antacidákkal kombinálva, beleértve az alumíniumot és a magnézium-hidroxidot. A közös használathoz szükséges minimális időtartam legalább 2 óra.

A fexofenadin-hidrokloridot jól kombinálják az omeprazollal.

Az alkohol nem növeli az idegvégződésekre gyakorolt ​​hatást, az alkoholnak a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatását nem észleli.

Különleges utasítások

A szakértők azt mondják, hogy gondoskodni kell a pirulák és a szuszpenzió felírásáról az idős betegeknél.

Abban az esetben, ha a páciens nem reagál negatív reakciókra antihisztamin hatóanyag felvétele után, akkor megengedett a gépjármű vezetése. A FOGYASZTÁSRA VONATKOZÓ ÚTMUTATÓ KÖVETKEZTETÉSE!

túladagolás

Ha a beteg önállóan növeli a gyógyszer ajánlott dózisát a maximális hatás elérése érdekében, és ha helytelenül használja fel, a fexofenadin mellékhatásokat okozhat.

Leggyakrabban fokozott álmosság, szájszárazság, fejfájás, szédülés és ájulás.

Ennek a szimptomatológiának a kifejlődéséhez szükséges a gyomor mosása, az enteroszorbensek és a hashajtók kijelölése.

A jövőben tüneti terápiát végeznek. A mellékhatásokkal járó hemodialízis hatástalan.

analógok

Abban az esetben, ha a fexofenadin hátrányosan befolyásolja a pácienst, analógjait fel lehet írni. Ugyanakkor szem előtt kell tartani, hogy az analógok saját mellékhatásai lehetnek, amelyek károsíthatják a pácienst. Ezenkívül a helyettesítő anyagok ára is alacsony lehet, függetlenül a farmakológiai hatásoktól.

A leggyakoribbak a következők:

  • Telfast (ár - 450 rubel 10 tabletta);
  • Allerfex (20 db - 405 rubel);
  • Gifast (tabletták);
  • Fexofenadin-hidroklorid;
  • Ő tisztítószeres;
  • Dinoks;
  • A fexophastus.

Nem szabad elfelejteni, hogy az antihisztaminok helyettesítőinek kevésbé érzékelhető gyógyító hatásai lehetnek, és azok ára sokkal magasabb lehet.

Vélemények

  • Általánosságban elmondható, hogy a betegek visszajelzései a fexofenadin alkalmazásáról pozitívak. Olyan betegek, mint a hatóanyag magas hatékonysága a minimális mellékhatások hátterében.
  • Különösen jó felülvizsgálatok okoznak tablettákat, mert kényelmesen használják őket. Egyetlen adag bevitele lehetővé teszi, hogy egy ismerős életmódot vezethessen, álmosság és gátlás nélkül. Szeretem ezt a drogot a vezetők számára.
  • A tablettának jó hatása a rhinitis és a urticaria kezelése. Ezenkívül a szülők olyanok, mint a dózisformák, például a szuszpenzió. Sokkal kényelmesebb a gyermekeknek adni. Ezenkívül nem szükséges elválasztani a tablettát a kívánt dózisig. A felfüggesztéshez egy speciális mérőedény található.
  • Azonban a gyógyszer hatékonysága ellenére vannak negatív vélemények is. Néhány beteg esetében a fexofenadin gyakorlatilag nem működik, és nem mentesíti az allergiás tüneteket. Ebben az esetben szükség van egy erősebb antihisztamin helyettesítésére.

Mindenféle meglepetés elkerülése érdekében a gyógyszereket csak egy magasan képzett szakember írhatja fel, a gyógyszerhez mellékelt teljes utasításoknak megfelelően. Csak ebben az esetben az allergiás tünetek semlegesíthetők, ami lehetővé teszi a jövőben a relapszusok elkerülését.

Terfenadin: Használati utasítás, ár, vélemények

A "terfenadin" nevű gyógyszer, melynek hatása az allergiák leküzdésére irányul, a hisztamin-2 receptorok blokkolóira utal.

Leírás és összetétel

A gyógyszer a következő formában jeleníthető meg:

  • A tabletták. Terfenadin hatóanyag 60,0 / 120,0 mg dózisban.
  • Szuszpenzió orális adagolás esetén - a terfenadint 30,0 mg-os dózisban tartalmazza, ami 5 ml folyadéknak felel meg.
  • Szirup - a terfenadint 30,0 mg-os dózisban tartalmazza, ami szintén 5 ml-nek felel meg.
  • Kristályos por oldat.

Farmakokinetika és farmakodinámia:

  • A farmakológiai hatóanyag aktív összetevői szinte teljesen felszívódnak az emésztőrendszerbe.
  • A gyógyszer hatásának első jelei 1-2 óra után jelentkeznek, a terápiás hatás időtartama 12 óra.

gyógyszertan

A gyógyszer farmakológiai hatása így kijelölhető:

  • A "terfenadin" a hisztamin receptorok szelektív blokkolója (H1 típus).
  • A gyógyszernek jelentős hatása van az allergiás reakciók visszaszorítására.
  • Gyenge hörgőtágító és antikolinerg hatás van.

Kiállítás formája, ár:

  • "Terfenadin", tabletta előkészítése, kartondoboz csomagolással kapcsolatos utasításokkal, buborékfólia.
  • A gyógyszer ára 135 rubel.

A gyógyszertárak szabadságának feltételei, tárolási szabályok, eltarthatósági idő:

  • A szabadon megvásárolható egy nem vényköteles vakáció.
  • A farmakológiai tulajdonságok megőrzéséhez a tárolást speciális körülmények között kell elvégezni: a fénytől elszigetelt, közepes nedvességtartalmú helyen. A hőmérséklet nem haladja meg a 25 fokot. A "terfenadin" gyermekeknek nem állhat rendelkezésre.
  • A gyógyszer 36 hónapig fenntartja a feltárt tulajdonságokat.

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyógyszer alkalmazása során vegye figyelembe a farmakológiai kölcsönhatás normáit:

  • Az antiallergiás szer metabolizmusának inhibitorai az "eritromicin", "oleandomicin", "klaritromicin".
  • A "flukonazol", "mikonazol", "metronidazol" és "ketokonazol" egyszeri alkalmazása a mellékhatások növekedéséhez vezet.
  • Az antikolinergek hátterében az antikolinerg hatások növekedhetnek. Az aritmiák kockázata nő a "terfenadin" és a triciklusos csoport antidepresszánsainak egyetlen befogadásával.

Előny és kár

Az allergiaellenes alkalmazást a használatra utaló jelek alapján kell elvégezni:

  • Allergiás eredetű rhinitis. A betegség az orr nyálkahártyáját befolyásolja.
  • Allergia okozta conjunctivitis.
  • Dermatitis érintkezés - az epidermisz kiterjedt károsodása, amelyet az ingerre adott reakció okoz.
  • Urticaria.
  • Erős viszketés.
  • Negatív reakció a rovarcsípésre.
  • Gyógyszerallergia.
  • Élelmiszerallergia (az élelmiszer-ingerre reagálva).
  • Ekcéma atópiás - örökletes vagy szerzett allergiás betegség, intenzív viszketéssel.
  • Quincke ödéma (angioödéma).
  • A kombinált terápiás terv részeként a "terfenadin" a megfázás kezelésére szolgál.
  • Asthma bronchial - egy átfogó kezelési terv komponenseként.
  • Az allergiák megakadályozása a kontrasztanyagok radiológiában történő bevezetésével kapcsolatban.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt a következő esetekben:

  • A gyógyszer összetevőinek magas szenzitizációja.
  • A májelégtelenség súlyos és közepes formái.
  • A hypokalaemia azonosítása során az anyagot óvatosan adják be.
  • A QT intervallum kiterjesztése az EKG-n.

Dózist. Overdose. Mellékhatások

A farmakológiai hatóanyag felvételének és adagolásának meg kell felelnie a feltüntetett követelményeknek:

  • A készítmény orális adagolásra szintetizálódik.
  • A felnőtt betegek 60,0 mg-ot, az adagolás gyakorisága kétszer naponta.
  • Az elhúzódó forma esetén - 120,0 mg, a hatóanyagot naponta egyszer kell bevenni.
  • A megengedett napi adag 480,0 mg.

túladagolás

A gyógyszeres hatóanyag ajánlott dózisainak meghaladása esetén a túladagolás tünetei kialakulhatnak:

  • Hányinger, émelygés.
  • Fejfájás.
  • Homályos tudatosság.
  • A kamrai fibrilláció olyan állapot, melyet kaotikus myocardium kontrakció jellemez, a kamrai összehúzódás hiánya.
  • Az összeomlás akut formában érrendszeri elégtelenség.
  • A görcsök folyamatos vagy szakaszos, önkéntelen izomösszehúzódások.
  • Kóma.

Ha a túladagolás jelei kiderülnek, a gyomormosás, a nap folyamán a szív monitorozása, a tünetek és a tünetek orvosi kezelése jelennek meg.

Mellékhatások

Egyes betegek a következő mellékhatásokat tapasztalhatják:

  • A szedáció nyugalom. Rendkívül ritkán merül fel.
  • Viszkozitás és szárazság, a szájüregben, a nyálkahártyában és az orrban.
  • Orrvérzés.
  • Fájdalom a torokban, köhögés.
  • Az étvágy ingadozása.
  • Hányinger, émelygés.
  • Hepatitis, cholestasis (olyan vereség, amelyben az epének már nem lép be a 12 colonba).
  • A szék jellegének megváltoztatása.
  • Fájdalom és kellemetlen érzés az epigasztrikus régióban.
  • Állandó hajlam az alvásra, az alvászavarra.
  • Az ájulás a tudatvesztés rövid távú támadása.
  • A látás romlása.
  • Görcsrohamok.
  • Paresthesia - az érzékenység romlása, zsibbadtság és bizsergés kíséretében
  • Szívritmuszavarok.
  • Fejfájás, szédülés.
  • A hematopoiesis folyamataiban fellépő kudarcok.
  • A hypotonia olyan tünetegyüttes, amely a nyomásvesztést jellemzi.
  • Az extrasystolia a szív ritmusának megsértése.
  • Gyakori vizeletürítés.
  • Dysmenorrhoea.
  • Fényérzékenységet.
  • Az alopecia kóros hajhullás.
  • Elhanyagolható haj.

Különleges utasítások

A gyógyszer alkalmazását nem szabad további indikációk figyelembevétele nélkül elvégezni:

  • A terfenadin terápia megköveteli az etanol és az alkoholtartalmú italok használatának megtagadását.
  • Ha a szuszpenziót használják a kezeléshez, az injekciós üveg tartalmát meg kell rázni.
  • A gyógyszer hatással lehet az allergológiai vizsgálatok eredményére.
  • A szájszárazság megszüntetése érdekében javasolt jég, cukorkacukor vagy rágógumik használata. Ha a tünet több mint 14 napig fennáll, meg kell látogatnia egy fogorvost vagy terapeutát.
  • A figyelem és a reakció megsértése kényszeríti Önt arra, hogy veszélyes tevékenységeket hajtson végre és autót vezet.
  • A gyógyszert nem javasoljuk lefekvés előtt.
  • A kezelés időtartama alatt az orvosok javasolják a grapefruit és származékai használatának elkerülését, mivel összetevőik gátolhatják az anyagcserét.

A gyógyszer alkalmazása gyermekgyógyászatban:

  • A szuszpenzió formájában lévő szert három év feletti gyermekek kezelésére használják, beleértve.
  • A tabletta formája lehetővé teszi a gyermekek 6 liter után történő kezelését.
  • Az adagot minden egyes gyermek esetében egyedileg kell kiszámítani. Átlagosan a gyógyszert 30 mg 2p / nap (6 és 12 liter között) írják elő. Ez az arány 1 mérőkanállal vagy 0,5 tabletta 60,0 mg. A korcsoportban 3-7 literes. az adagolás 15,0 mg, a befogadási sebesség változatlan marad.
  • A gyermekek számára a gyógyszert a testtömeg 2,0 mg / kg-os aránya alapján kell előírni.

A gyógyszer alkalmazása a szoptatásban és a terhességben:

  • A gyógyszer a szoptatás abbahagyásának hátterében is alkalmazható.
  • A kábítószer terhesség alatt történő alkalmazása akkor lehetséges, ha az anya és a gyermek előnyeit és kockázatait teljes körűen értékelik.

analógok

Az alábbi cselekvési elvekkel rendelkező gyógyszerek az alábbiak.

A sorozat antihisztaminjait úgy tervezték, hogy megszüntessék a helyi allergiás reakciókat.

Megkülönböztető jellemzők:

  • A gyógyszer injekció formájában kapható helyi alkalmazáshoz, szemcseppek.
  • Az aktív elem azelasztin-hidroklorid.

A gyógyszer ára 320 rubel.

Tablettás allergiaellenes gyógyszer.

Megkülönböztető jellemzők:

  • Az aktív elemet a cetirizin képviseli.
  • Az orális beadásra további cseppformát fejlesztettek ki.
  • A gyógyszert hat hónaposnál idősebb gyermekek kezelésére alkalmazzák.

A gyógyszer ára 190 rubel.

"Gistadin"

Farmakológiai ágens a hisztamin receptor blokkolók csoportjából. Az adagolás egyénileg történik.

Megkülönböztető jellemzők:

  • A gyógykezelést a gyermekek három éves kora után kapják meg.

A gyógyszer költsége 102 rubel.

Vélemények

Anastasia - 28 éves

A "terfenadin" mindig otthoni gyógyszertárunkban fekszik, és segít minden háztartásban bármilyen allergiás megnyilvánulásban. A kábítószert gyermekeknek adom nyáron, amikor rovarok viszketnek, júniusban a férjéhez a pollinózistól. A gyógyszert jól tolerálja a felnőttek és a gyermekek is.

Karina - 38 éves

E kábítószer nélkül nem tudom elképzelni az életemet. Folyamatosan használom! Az allergiákat gyermekkortól üldözték, és mindig kapnak, de ez a gyógyszer segít megint érezni magát.

A "terfenadin" egy második generációs antihisztamin-szer, amely hatékonyan kiküszöböli az allergiát, de számos mellékhatással rendelkezik.

Fontos tudni az allergiákról:

fexofenadin

A cikkről

Idézióhoz: Fexofenadine / / BC. 1999. №7. C. 11

A fexofenadin (a terfenadin aktív metabolitja) a H1-hisztamin receptorok antagonistája, amely nem rendelkezik nyugtató aktivitással.

  • Állatkísérletekben a fexofenadin elnyomta az allergiás reakciókat, és nem okozta az intervallum meghosszabbítását QI (QIc) kutyákban és nyulakban a plazmakoncentrációkban, amelyek többszörösek a terápiásánál.
  • A placebóval összehasonlítva, fexofenadin nincs hatással a átlagos hossza QTc intervallum kapó betegeknél a hatóanyag dózisban 480 mg / nap 2 hétig, és a kezelt önkénteseknél fexofenadin dózisban 800 mg / nap, 6 nap, vagy 240 mg / nap 12 hónapig.
  • Egy kettős-vak klinikai vizsgálatban fexofenadin egy adag 120 vagy 180 mg-1 alkalommal naponta csökkent befelé a szezonális allergiás rhinitis tüneteinek olyan hatékonyan, mint a cetirizin. Egyéb kettős-vak klinikai vizsgálatok során a fexofenadin dózisban 40-240 mg 2-szer naponta teljesítménye jelentősen, mint a placebo. Krónikus idiopátiás urticariában szenvedő betegeknél a fexofenadin naponta egyszer 180 vagy 210 mg dózisban szignifikánsan hatékonyabb volt, mint a placebo.
  • A klinikai vizsgálatokban a gyógyszer tolerálhatósága jó volt; A nemkívánatos reakciók jellege nem különbözött a placebóéhoz. A leggyakoribb mellékhatások a fejfájás, a torok irritációja, vírusfertőzések, hányinger, dysmenorrhoea, álmosság, dyspepsia és fáradtság.

A fexofenadin az antagonista H aktív metabolitja 1 -a hisztamin receptor terfenadin, amely nem rendelkezik nyugtató aktivitással, és nem befolyásolja a QT intervallumot az EKG-n.

* Patkányokon végzett kísérleti vizsgálatok szerint a jelölt fexofenadin nem hatolt át a vér-agy gáton
* A fexofenadin gátolta által indukált hörgőszűkületet antigénnel szenzibilizált tengerimalacokat és a hisztamin felszabadulását a peritoneális hízósejtek patkányok
* Az egyik jellemzője az allergiás gyulladás fokozott adhéziós molekulák expresszióját az endoteliális / hámsejtek, ami a leukociták egy gyulladást fókuszt. In vitro fexofenadin szignifikánsan csökkentette a bazális ICAM-1 adhéziós molekulák az emberi kötőhártya epiteliális sejtek és spontán felszabadulás az interleukin-6 a fibroblasztok.
Ez utóbbi hatás a hatóanyag koncentrációjától függött. Fexofenadint koncentrációban 10-4 10-3 mol / l in vitro jelentősen gátolta a leválasztás-indukált eozinofil interleukin-8, a granulocita-makrofág kolónia stimuláló faktor és az oldható ICAM-1 a nazális epiteliális sejteken szenvedő betegekből származó szezonális allergiás rhinitis.
* A kísérletekben egereken fexofenadin orális beadás dózisban 5 mg és az inhalálás során vizsgálatok metakolin megelőzte a légúti hiperreaktivitás, de nem volt hatással az eozinofil gyulladást.
* A fexofenadin nem okoz megnyúlás QTc intervallum kutyákban orális beadás után dózisban 10 mg / kg / nap 5 napon és nyulak intravénás beadás esetén dózisban 10 mg / kg, bár a plazma koncentrációja, illetve 28 és 63-szer magasabb, mint a szintek a hatóanyag azoknál a betegeknél, akik terápiás dózisban (60 mg naponta kétszer) kapták.
* Átlagos QTc intervallum 714 kezelt betegek fexofenadin kapszula 60-240 mg 2-szer naponta 2 hétig, és a 40 önkéntes kapó gyógyszert a oldat formájában orális adagolásra és dózisok legfeljebb 400 mg naponta kétszer 6 nap, nem különbözött szignifikánsan a placebót kapó betegekétől.
* A fexofenadin QTc-intervallumon belüli hatásának hiányát két hosszú távú önkéntes vizsgálatban igazolták. Fexofenadin, amely által használt 60 mg 2-szer naponta 6 hónapon keresztül, vagy 240 mg 1 alkalommal naponta 12 hónapig nem okozott szignifikáns változást a nagyságát QTc intervallum a placebóhoz képest (ábra. 1).
* Y érzékenyített önkéntesek, akik arra mutatott, allergén hatására (pollen artemisiifolia parlagfű) egy speciális kamrában, a medián fellépéséig eltelt idő klinikailag szignifikáns hatást egyszeri adag után a fexofenadin 60 (n = 33) vagy 120 mg (n = 33) volt, 60 perc, és placebót (n = 33) - 100 perc elteltével. A fexofenadin sokkal nagyobb mértékben csökkentette a tünetek teljes indexét, mint a placebót (30 vagy 28% vs. 14%). A fexofenadin hatásának és hatékonyságának kezdeti sebessége két dózisban hasonló volt.
* Egy randomizált, kettős vak, keresztezett vizsgálatban az önkéntesek (n = 20) fexofenadin dózisokban 60 mg 2-szer egy nap (két adag) vagy 120 mg (egyszer) gátolta hólyagok és hiperémia által indukált hisztamin, jelentősen gyorsabb, mint loratadin (10 mg-os dózis ). Összehasonlítva a loratadin, fexofenadin 120 mg 1 alkalommal naponta hatásosan gátolta a buborékfóliát a tartományok 2 és 6 óra, és 8-10 órán át keverjük. A megadott dózisban a fexofenadin tartományban 2-5 órán át, aktívabban elnyomott vérbőség, mint loratadin 10 mg dózisban. És fexofenadin loratidine teljesítménye jelentősen, mint a placebo után 2 óra (fexofenadin 120 mg) vagy 3 óra (10 mg loratadint és fexofenadint 60 mg 2-szer naponta) vételét követően, és a fennmaradó 24 órás vizsgálati periódus alatt.
* A 20 önkéntes fexofenadin egyszeri adag (60 mg) unetal hólyagosodás szubkután beadása után a hisztamin lényegesen hatékonyabb, mint egyetlen dózis a loratadin (10 mg) 5, 6 és 7H alkalmazás után. A terfenadin egy 60 mg-os dózisban is meghaladta a loratadin (de nem fexofenadin) hatásosságát bizonyos alkalmazási idő után. Mindhárom gyógyszer szignifikánsan hatékonyabb volt a placebónál.
* 9 beteg allergiás a parlagfű bőrpróba artemisiifolia (megjelenése a csalánkiütés és a vérbőséget szubkután pollen a növény) normalizálódott 2 napon belül a kezelés abbahagyása után fexofenadin (60 mg, 2-szer naponta).

* 24 egészséges férfi önkéntesnél, akik fexofenadint kaptak naponta kétszer 60 mg-os dózisban 5 napig, a maximális plazmakoncentráció (C max ) egyensúlyi állapotban 286 μg / l volt, és az adagolás után 1,3 órával (t max). A plazmakoncentráció görbe alatti terület (AUC) egyensúlyi állapotban 1521 μg / l / h volt.
* Azoknál az önkénteseknél, akik fexofenadint kaptak 20, 60, 120 vagy 240 mg-os dózisban naponta kétszer, az egyensúly C max és az AUC arányosan emelkedett az adaghoz képest, és T max és az egyensúlyi orális clearance viszonylag állandó maradt.
* Az önkéntesek tanulmányozták a szex hatását a fexofenadin farmakokinetikai tulajdonságaira. A nőknél (n = 20) a gyógyszer lazításának clearance-e 33% -kal volt alacsonyabb, mint a férfiaknál (n = 20). A vese clearance hasonló volt (3,49 és 3,42 l / óra), és a fexofenadin tolerálhatósága 80-800 mg / nap dózisban ugyanolyan jó volt.
* 65-80 éves (n = 20) idős önkénteseknél, akik 80 mg-os dózisban kaptak fexofenadint, a clearance kisebb volt, és C max és az AUC magasabb, mint a fiatalabb korosztályban (19-45 év, n = 110). Az idős betegek AUC értéke azonban elfogadható határértékeken belül volt.
* Különböző súlyosságú (enyhe vagy súlyos) vesekárosodásban szenvedő betegek esetén max és a fexofenadin féléletideje szignifikánsan magasabb volt (87 III és 59-72%), mint egészséges önkénteseknél. Az USA-ban a fexofenadin károsodott vesefunkciójú betegeket alacsonyabb kezdő adagban (60 mg / nap) kell előírni. A májfunkció megsértése nem befolyásolta szignifikánsan a gyógyszer farmakokinetikáját.
* A [14C] fexofenadinnak 60 mg-os dózisban részesülő férfi-önkéntesekben (n = 6) a gyógyszer 80% -a ürült székletben és 12% -ban vizelettel. A dózis több mint 85% -a változatlan maradt, ami jelezte a jelentős szisztémás metabolizmus hiányát.

* A szezonális allergiás rhinitisben szenvedő 570 szexuális allergiás rhinitisben szenvedő, 2 hetes randomizált, kettős-vak vizsgálatban a fexofenadin naponta kétszer 60-240 mg dózisban szignifikánsan jobb volt a placebóhoz képest. A hatásosságot a vizsgálatba bevont összes betegben (szándéknyilatkozat szerint) határoztuk meg, a páciensnek a tünetek súlyosságának 5-pontos skálán történő értékelésén alapulva.
* Alapul 2-hetes, multicentrikus, kettős-vak vizsgálatban 588 beteg megerősítette szezonális allergiás rhinitis, fexofenadin dózisban 49-120 mg naponta 2-szer is hatásosabb volt, mint a placebo. Ebben a vizsgálatban, hatásosságát mértük egy populációjában szándék-to-treat c ig terjedő skála segítségével, mint az előző vizsgálatban.
Egy kettős vak, placebo-kontrollos szenvedő betegeken végzett vizsgálatban a szezonális allergiás rhinitis (n = 821) fexofenadin hatékonyság dózisban, 120 vagy 180 mg-1 alkalommal naponta, és cetirizin 10 mg naponta egyszer 1 nem különbözött szignifikánsan. Kapó betegek aktív kezelés, a teljes index a tünetek 24 órán belül jelentősen csökkent nagyobb mértékben, mint azoknál a betegeknél, akik adjuk placebót (n = 0,0001). Dinamikája orrdugulás, amelyek nem veszik figyelembe, amikor meghatározzák a teljes index a tünetek, a kezelés cetirizin és fexofenadin is kifejezettebb, mint a placebo.
Egy placebo-kontrollos vizsgálatban a krónikus idiopátiás csalánkiütés (n = 224) fexofenadin terápia adag 180 és 240 mg (de nem a dózis 60 vagy 120 mg), 1-szer naponta 14 napon eredményezett jelentős csökkenését az összes tünet ( súlyosságát a betegek önmagukban mérlegelték). A placebóval összehasonlítva, fexofenadin minden dózisban jelentősen csökkentette a mértékét viszketés és allergiák, hogy befolyásolják a normál aktivitás és az alvás.
1948-ban szenvedő betegek szezonális allergiás rhinitis fexofenadin kezelés dózisban 60 mg 2-szer naponta eredményezett jelentős javulást az életminőség (értékeltük egy speciális kérdőívet betegek Rhinoconjunctivitis - Rhino-kötőhártyagyulladás Quality of Life Questionnaire), mint a placebo. A fexofenadin-kezelésben részesülő betegeknél a csökkent teljesítmény és aktivitás csökkent, mint a placebo csoportban.

* A fexofenadin klinikai vizsgálata napi kétszeri 20-240 mg dózisban (n = 2461) a fexofenadin és a placebo csoportban jelentkező nemkívánatos események előfordulása hasonló volt. Az 1. ábrán. A 2. ábrán nemkívánatos események fordulnak elő 1% -nál nagyobb gyakorisággal fexofenadinnal napi kétszer 60 mg (n = 679) és placebo (n = 672) dózisban. Bár a fejfájás és a garat irritáció előfordulási gyakorisága nem szerepel az 1. ábrán. 2, 1% -ot meghaladtak, és gyakoribbak voltak a placebo csoportban.
A nemkívánatos események előfordulása nem volt dózisfüggő. A nemkívánatos események miatt a fexofenadin betegek 2,2% -a és a placebo csoportba tartozó betegek 3,3% -a kizárt a vizsgálatból.
* A fexofenadint és a placebót szedő betegek esetében a normál normál laboratóriumi eltéréseket azonos gyakorisággal és súlyossággal figyeltek meg.
* Az akut vizsgálati eljárásban (10-800 mg naponta egyszer), és az ismételt használat fexofenadin (a 20-690 mg 2-szer naponta 28,5 nap) a férfi önkéntesek bármelyike ​​szerinti mellékhatásokat, illetve laboratóriumi rendellenességek adag nem kiderült; a placebo csoporttal nem volt szignifikáns különbség.
* A fexofenadin napi kétszeri 60 mg-os adagja 6 hónapig vagy 240 mg-os naponta egyszer 12 hónapig nem vezetett a QTc-intervallum jelentős növekedéséhez a placebóhoz képest.
* Önkénteseknél a fexofenadin naponta kétszer 120 mg-os dózisban, 500 mg eritromicinnel kombinációban 8 óránként vagy naponta egyszer 400 mg ketokonazollal együtt az egyensúlyi C max és AUC0 12 óra fexofenadint. Azonban értékeik alacsonyabbak voltak azoknál a tolerálhatósági vizsgálatoknál, amelyekben a fexofenadint nagyobb adagokban (napi kétszer 400 mg) alkalmazták. A fexofenadin nem befolyásolta az eritromicin és a ketokonazol plazmakoncentrációját. Ezenkívül, amikor együtt alkalmazták ezeket a gyógyszereket, a QTc intervallumban nem észlelt mellékhatások vagy eltérések gyakoriságát a fexofenadin monoterápiához képest. Nem szükséges a fexofenadin adagjának változása eritromicinnel vagy ketokonazollal kombinációban történő alkalmazás esetén.

A klinikai vizsgálatokban az antagonista H hatásossága 1 -hisztamin receptor fexofenadin szezonális allergiás rhinitis és krónikus idiopathiás urticaria kezelésében.
Ezek a vizsgálatok bejegyzett javallatok a gyógyszer alkalmazásához. Meg kell jegyezni, hogy a fexofenadin nem okozott meghosszabbodást a QT-intervallumban, amit néha megfigyeltek a terfenadilnal (a fexofenadin az utóbbi aktív metabolitja).
E. Markham és E. Wagstaff
Actiz international Limited, Auckland, Új-Zéland
Drugs, 1998, Feb; 55 (2)

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gerjesztése szívelégtelenségben o.